Farmakokinetikk

Hva er farmakokinetikk?

For at et legemiddel skal ha ønsket effekt, er det ikke bare selve virkestoffet som er viktig. Det er like viktig hva som skjer med legemiddelet på veien gjennom kroppen, nemlig hvordan kroppen tar opp, fordeler, bryter ned og skiller ut legemiddelet. Farmakokinetikk handler altså om hva kroppen gjør med legemiddelet, det vil si hva som skjer med et legemiddel fra inntak til det forsvinner ut av kroppen.

Vi deler farmakokinetikk inn i fire hovedprosesser:

• Absorpsjon (opptak)

• Distribusjon (fordeling)

• Metabolisme (nedbrytning)

• Ekskresjon (utskillelse)

Absorpsjon

Absorpsjon er prosessen der virkestoffet blir tatt opp i kroppen. Prosessen starter fra det tidspunktet legemiddelet blir inntatt eller tilført kroppen til det blir tatt opp i blodet og fraktet videre til virkestedet.

Absorpsjon av legemidler kan skje på to ulike måter. Den ene måten er at legemiddelet svelges (tas peroralt) og må gå veien via leveren. Den andre måten er at legemiddelet blir tatt opp direkte i blodet (for eksempel via slimhinner, sprøyter eller plaster) og dermed går utenom leveren.

Opptak via leveren

Et legemiddel som svelges, går først til magesekken og tarmen der virkestoffet suges opp. Derfra blir det fraktet via portvenen (vena portae) til leveren. I leveren blir noe av virkestoffet brutt ned før resten går videre ut i blodbanen. Dette gjør at legemidler som svelges, ofte gir svakere virkning enn legemidler som gis utenom leveren. I tillegg bruker legemidlene lengre tid på å nå fram til virkestedet.

Opptak utenom leveren

Legemidler som går utenom leveren, går rett til blodbanen uten å passere portvenen. Virkningen av legemiddelet blir derfor ikke redusert underveis, og det kan gi en kraftigere og raskere virkning.

Legemidler som går utenom leveren, kan tas på disse måtene:

• intravenøst (rett i blodet)

• intramuskulært (i muskelen)

• subkutant (under huden)

• transdermalt (på huden)

• sublingvalt (under tunga)

• rektalt (i endetarmen)

Illustrasjonen under viser de ulike formene for opptak av legemidler via og utenom leveren.

Distribusjon

Distribusjon er prosessen der et legemiddel som allerede har kommet over i blodbanen, blir fordelt videre rundt til vev og organer i kroppen. Noen legemidler fordeles raskt og gir en hurtig virkning, mens andre legemidler bruker lengre tid og gir en saktere virkning.

Hvor raskt et legemiddel når et organ eller vev, blir påvirket av blant annet blodgjennomstrømmingen i organet. Legemidler når raskere fram til organer med høy blodgjennomstrømming, som hjerte, lever og nyrer, enn til vev med lavere blodgjennomstrømming, som for eksempel hud og øyne.

I siste del av denne prosessen blir legemiddelet transportert fra virkestedet til blodbanen og deretter til leveren for nedbrytning.

Metabolisme

Metabolisme er prosessen der legemiddelet blir brutt ned i kroppen. Det skjer hovedsakelig i leveren ved hjelp av enzymer. Enzymene omdanner virkestoffene til mer vannløselige stoffer slik at kroppen lettere kan skille dem ut i neste fase.

Ekskresjon

Etter at legemiddelet har virket, må det skilles ut fra kroppen. Denne prosessen kalles ekskresjon. Det er den prosessen der legemiddelet faktisk forlater kroppen. Utskillelsen skjer hovedsakelig via urin, men også gjennom galle, avføring, pust og svette.

Halveringstid

Et sentralt begrep i farmakokinetikk er halveringstid. Halveringstid er tiden det tar fra det tidspunktet legemiddelet blir tatt til mengden av virkestoffet i blodet er redusert til halvparten.

Hvert legemiddel har sin egen halveringstid (T½), som blir omtalt i pakningsvedlegget eller i Felleskatalogen. For eksempel vil et legemiddel med halveringstid på fem timer ha halvparten av virkestoffet igjen i blodet etter fem timer.

Halveringstiden bestemmer hvor ofte et legemiddel må tas for at pasienten skal ha en jevn og tilstrekkelig konsentrasjon av medisin i kroppen. Legemidler med kort halveringstid skilles raskt ut og må tas oftere, mens legemidler med lang halveringstid blir værende i kroppen lengre og kan tas sjeldnere.

Variasjon i farmakokinetikk

Alle prosessene i farmakokinetikk varierer fra person til person. Samme dose av et legemiddel gir ikke nødvendigvis samme virkning hos alle. Faktorer som alder, vekt, arvelige egenskaper, lever- og nyrefunksjon, ulike sykdomstilstander og interaksjoner med andre legemidler kan påvirke hvordan legemidler tas opp, fordeles, brytes ned og skilles ut.

Hos eldre mennesker eller personer med redusert lever- eller nyrefunksjon går prosessen med nedbryting og utskilling av legemidler saktere enn hos friske voksne. Dette kan føre til at legemiddelet blir værende lenger i kroppen og øker risikoen for bivirkninger.

Barn tåler ikke samme dosering av legemidler som voksne. Selv små mengder av et legemiddel kan resultere i forgiftning. Derfor er det viktig å følge anbefalt dosering i henhold til alder og vekt.

Som helsepersonell er det viktig å ha kunnskap om farmakokinetikk og halveringstid for å kunne informere og veilede om riktig dosering, tidsintervaller og hvordan legemidler virker over tid.