Farmakokinetikk

Kva er farmakokinetikk?

For at eit legemiddel skal ha ønskt effekt, er det ikkje berre sjølve verkestoffet som er viktig. Det er like viktig kva som skjer med legemiddelet på vegen gjennom kroppen, nemleg korleis kroppen tek opp, fordeler, bryt ned og skil ut legemiddelet. Farmakokinetikk handlar altså om kva kroppen gjer med legemiddelet, det vil seie kva som skjer med eit legemiddel frå inntak til det forsvinn ut av kroppen.

Vi deler farmakokinetikk inn i fire hovudprosessar:

• Absorpsjon (opptak)

• Distribusjon (fordeling)

• Metabolisme (nedbryting)

• Ekskresjon (utskiljing)

Absorpsjon

Absorpsjon er prosessen der verkestoffet blir teke opp i kroppen. Prosessen startar frå det tidspunktet legemiddelet blir innteke eller tilført kroppen til det blir teke opp i blodet og frakta vidare til verkestaden.

Absorpsjon av legemiddel kan skje på to ulike måtar. Den eine måten er at legemiddelet blir svelgt (blir teken peroralt) og må gå vegen via levra. Den andre måten er at legemiddelet blir teke opp direkte i blodet (til dømes via slimhinner, sprøyter eller plaster) og dermed går utanom levra.

Opptak via levra

Eit legemiddel som blir svelgt, går først til magesekken og tarmen der verkestoffet blir soge opp. Derifrå blir det frakta via portvena (vena portae) til levra. I levra blir noko av verkestoffet brote ned før resten går vidare ut i blodbanen. Dette gjer at legemiddel som blir svelgde, ofte gir svakare verknad enn legemiddel som blir gjevne utanom levra. I tillegg bruker legemidla lengre tid på å nå fram til verkestaden.

Opptak utanom levra

Legemiddel som går utanom levra, går rett til blodbanen utan å passere portvena. Verknaden av legemiddelet blir derfor ikkje redusert undervegs, og det kan gi ein kraftigare og raskare verknad.

Legemiddel som går utanom levra, kan takast på desse måtane:

• intravenøst (rett i blodet)

• intramuskulært (i muskelen)

• subkutant (under huda)

• transdermalt (på huda)

• sublingvalt (under tunga)

• rektalt (i endetarmen)

Illustrasjonen under viser dei ulike formene for opptak av legemiddel via og utanom levra.

Distribusjon

Distribusjon er prosessen der eit legemiddel som allereie har komme over i blodbanen, blir fordelt vidare rundt til vev og organ i kroppen. Nokre legemiddel blir fordelte raskt og gir ein hurtig verknad, mens andre legemiddel bruker lengre tid og gir ein saktare verknad.

Kor raskt eit legemiddel når eit organ eller vev, blir påverka av mellom anna blodgjennomstrøyminga i organet. Legemiddel når raskare fram til organ med høg blodgjennomstrøyming, som hjarte, lever og nyrer, enn til vev med lågare blodgjennomstrøyming, som til dømes hud og auge.

I siste del av denne prosessen blir legemiddelet transportert frå virkestaden til blodbanen og deretter til levra for nedbryting.

Metabolisme

Metabolisme er prosessen der legemiddelet blir brote ned i kroppen. Det skjer hovudsakleg i levra ved hjelp av enzym. Enzyma gjer om verkestoffa til meir vassløyselege stoff slik at kroppen lettare kan skilje dei ut i neste fase.

Ekskresjon

Etter at legemiddelet har verka, må det skiljast ut frå kroppen. Denne prosessen blir kalla ekskresjon. Det er den prosessen der legemiddelet faktisk forlèt kroppen. Utskiljinga skjer hovudsakleg via urin, men også gjennom galle, avføring, pust og sveitte.

Halveringstid

Eit sentralt omgrep i farmakokinetikk er halveringstid. Halveringstid er tida det tek frå det tidspunktet legemiddelet blir teke til mengda av verkestoffet i blodet er redusert til halvparten.

Kvart legemiddel har si eiga halveringstid (T½), som blir omtalt i pakningsvedlegget eller i Felleskatalogen. Til dømes vil eit legemiddel med halveringstid på fem timar ha halvparten av verkestoffet igjen i blodet etter fem timar.

Halveringstida avgjer kor ofte eit legemiddel må takast for at pasienten skal ha ein jamn og tilstrekkeleg konsentrasjon av medisin i kroppen. Legemiddel med kort halveringstid blir raskt skilde ut og må takast oftare, mens legemiddel med lang halveringstid blir verande i kroppen lengre og kan takast sjeldnare.

Variasjon i farmakokinetikk

Alle prosessane i farmakokinetikk varierer frå person til person. Same dose av eit legemiddel gir ikkje nødvendigvis same verknad hos alle. Faktorar som alder, vekt, arvelege eigenskapar, lever- og nyrefunksjon, ulike sjukdomstilstandar og interaksjonar med andre legemiddel kan påverke korleis legemiddel blir tekne opp, fordelte, brotne ned og skilde ut av kroppen.

Hos eldre menneske eller personar med redusert lever- eller nyrefunksjon går prosessen med nedbryting og utskiljing av legemiddel saktare enn hos friske vaksne. Dette kan føre til at legemiddelet blir verande lenger i kroppen og aukar risikoen for biverknader.

Barn toler ikkje same dosering av legemiddel som vaksne. Sjølv små mengder av eit legemiddel kan resultere i forgifting. Derfor er det viktig å følge tilrådd dosering i samsvar med alder og vekt.

Som helsepersonell er det viktig å ha kunnskap om farmakokinetikk og halveringstid for å kunne informere og rettleie om rett dosering, tidsintervall og korleis legemiddel verkar over tid.